Cabergoline
La cabergoline est un dérivé de l'ergot du seigle, agissant comme agoniste dopaminergique[4].
| Cabergoline | |
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| Identification | |
|---|---|
| Synonymes |
(8β)-N-[3-(diméthylamino)propyl]-N-éthylamino)carbonyl]-6-(2-propényl)-ergolin-8-carboxamide, cabaser, dostinex |
| No CAS | |
| Code ATC | N04 G02 |
| DrugBank | DB00248 |
| ChEBI | 3286 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Apparence | poudre blanche ou presque blanche, cristalline, polymorphe[1] |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C26H37N5O2 [Isomères] |
| Masse molaire[2] | 451,6043 ± 0,025 g/mol C 69,15 %, H 8,26 %, N 15,51 %, O 7,09 %, |
| Propriétés physiques | |
| T° fusion | 102 à 104 °C[3] |
| Solubilité | pratiquement insol. dans l'eau, un peu dans l'éthanol, très difficilement dans l'hexane[1] |
| Précautions | |
| Directive 67/548/EEC[1] | |
 Xn Phrases R : 20/21/22, Phrases S : 7, 22, 24/25, 36/37, |
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| Écotoxicologie | |
| DL50 | 420 mg/kg (rat, oral)[1] |
| Données pharmacocinétiques | |
| Liaison protéique | 40–42 %[réf. souhaitée] |
| Métabolisme | hépatique |
| Demi-vie d’élim. | 63–69 heures[réf. souhaitée] |
| Excrétion |
urine (22 %), fèces (60 %)[réf. souhaitée] |
| Considérations thérapeutiques | |
| Voie d’administration | orale |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
L'administration de cette molécule comme agent antiparkinsonien se transforme en un traitement de deuxième ligne (après l'utilisation d'agents non dérivés de l'ergot). Au Japon en 2007, des études montrent un lien entre l'utilisation de ces agents dérivés de l'ergot du seigle et des valvulopathies cardiaques[5].
Références
- [PDF] CABERGOLINE CRS, sur le site de la Pharmacopée européenne
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- Cabergoline, sur Römpp Lexikon Chemie (de)
- Alain Maertens de Noordhout, « Traitement de la maladie de Parkinson en 2009 », Rev. Med. Suisse, no 214, , p. 1650-1655 (ISSN 1660-9379, lire en ligne)
- (en) S. Nakaoka et al., « Prescribing pattern of anti-Parkinson drugs in Japan: a trend analysis from 2005 to 2010 », PLoS One, vol. 9, (DOI 10.1371/journal.pone.0099021, lire en ligne)
Article connexe
Hyperprolactinémie idiopathique.
Hyperprolactinémie liée à la présence d'un microadénome ou d'un macroadénome hypophysaire, et leurs manifestations cliniques.
En monothérapie dans le traitement de la phase précoce de la maladie de Parkinson.
En association à la Levodopa dans la phase progressive de la maladie de Parkinson.
Dans le traitement des fibromes utérins.
