Bilastine

La bilastine (DCI)[2] est une molécule aux propriétés antihistaminiques H₁[3]. La bilastine exerce un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques,et est dénuée d'affinité pour les récepteurs muscariniques. Elle est utilisée par voie orale en dose unique dans le traitement des symptômes de l'allergie tels que la rhinite allergique, la rhino-conjonctivite ou l'urticaire. La bilastine est non sédative.

Identification
Bilastine

Structure chimique de la bilastine
Nom UICPA	acide 2-[4-[2-[4-[1-(2-éthoxyéthyl)-1H-benzimidazol-2-yl]pipéridin-1-yl]éthyl]phényl]-2-méthylpropanoïque
N^o CAS	202189-78-4
Code ATC	R06AX29
PubChem	185460
SMILES	O=C(O)C(C)(C)c4ccc(CCN1CCC(CC1)c3nc2ccccc2n3CCOCC)cc4 PubChem, vue 3D
InChI	InChI : vue 3D InChI=1/C28H37N3O3/c1-4-34-20-19-31-25-8-6-5-7-24(25)29-26(31)22-14-17-30(18-15-22)16-13-21-9-11-23(12-10-21)28(2,3)27(32)33/h5-12,22H,4,13-20H2,1-3H3,(H,32,33) InChIKey : ACCMWZWAEFYUGZ-UHFFFAOYAW Std. InChI : vue 3D InChI=1S/C28H37N3O3/c1-4-34-20-19-31-25-8-6-5-7-24(25)29-26(31)22-14-17-30(18-15-22)16-13-21-9-11-23(12-10-21)28(2,3)27(32)33/h5-12,22H,4,13-20H2,1-3H3,(H,32,33) Std. InChIKey : ACCMWZWAEFYUGZ-UHFFFAOYSA-N
Propriétés chimiques
Formule brute	C₂₈H₃₇N₃O₃ [Isomères]
Masse molaire[1]	463,6117 ± 0,0265 g/mol C 72,54 %, H 8,04 %, N 9,06 %, O 10,35 %,
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique	84-94 %
Métabolisme	la bilastine n'est pas significativement métabolisée chez l'homme (95 % de la dose retrouvée sous forme inchangée)
Demi-vie d’élim.	14,5 heures
Stockage	il n'a pas été observé d'accumulation
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique	Antihistaminique H1
Voie d’administration	orale
Grossesse	Par mesure de précaution, il est recommandé de ne pas utiliser la bilastine pendant la grossesse.
Conduite automobile	Avec des doses allant jusqu'à 40mg/jour, il n'a pas été mis en évidence d'altération des facultés psychomotrices, ni d'effet sur l'aptitude à la conduite des véhicules au cours des essais cliniques.

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Développement

La bilastine a été développée en tant que médicament par le laboratoire pharmaceutique espagnol Faes sous la référence F-96221-BM1. Elle bénéficie d'une autorisation de mise sur le marché en France depuis avril 2011 au dosage de 20 mg[4]. Elle est commercialisée en France par les Laboratoires Pierre Fabre sous le nom de marque INORIAL et par les laboratoires Menarini sous le nom de marque BILASKA.

Références

Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
(en) « Proposed INN list 82 », WHO Drug Information, vol. 13, n^o 4,‎ 1999, p. 267 (lire en ligne) (en)
(en) Corcóstegui R, Labeaga L, Innerárity A, Berisa A, Orjales A., « In vivo pharmacological characterisation of bilastine, a potent and selective histamine H1 receptor antagonist », Drugs R D, vol. 7, n^o 4,‎ 2006, p. 219-31 (PMID 16784247) (en)
AFSSAPS http://afssaps-prd.afssaps.fr/php/ecodex/frames.php?specid=63858119&typedoc=R&ref=R0188969.htm

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