Aprépitant

L'aprépitant est un médicament appartenant à la classe antagoniste de la substance P. Il agit sur les récepteurs NK1 (récepteurs des tachykinines).

Aprépitant
Identification
Nom UICPA 5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one
No CAS 170729-80-3
No ECHA 100.202.762
Code ATC A04AD12
DrugBank APRD00100
PubChem 151165
Propriétés chimiques
Formule brute C23H21F7N4O3  [Isomères]
Masse molaire[1] 534,4267 ± 0,0216 g/mol
C 51,69 %, H 3,96 %, F 24,88 %, N 10,48 %, O 8,98 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 60-65 %
Liaison protéique > 95 %
Métabolisme Hépatique (mostly CYP3A4- mediated)
Demi-vie d’élim. 9-13 heures
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Il est commercialisé par les Laboratoires Merck Sharp et Dohme-Chibret sous le nom de Emend.

Il est utilisé comme antiémétique, dans la prévention des nausées-vomissements dus aux chimiothérapies émétisantes en association avec un corticoïde (dexaméthasone) et un sétron (ondansétron)[2].

Notes et références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) H.J. Schmoll et al., « Comparison of an aprepitant regimen with a multiple-day ondansetron regimen, both with dexamethasone, for antiemetic efficacy in high-dose cisplatin treatment », Annals of Oncology, Oxford University Press, vol. 17, no 6,‎ , p. 1000-1006 (ISSN 0923-7534 et 1569-8041, résumé)
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