Macitentan

Le macitentan est un inhibiteur des récepteurs de l'endothéline utilisée comme traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire.

Il s'agit d'une modification du bosentan, autre médicament de la même classe[1].

Pharmacologie

Le macitentan a une affinité réversible pour le récepteur à l'endothéline mais se dissocie de ce dernier de manière plus retardée qu'avec le bosentan et l'ambrisentan[2]. Il s'avère être cependant décevant en cas de syndrome d'Eisenmenger[3].

La molécule a un métabolite, lui-même actif sur le récepteur de l'endothéline[4].

Efficacité

Il diminue la morbidité et la mortalité des patients porteurs d'une hypertension artérielle pulmonaire non traité par un inhibiteur de l'endothéline[5].

En 2013, l'Agence européenne des médicaments recommande son autorisation de mise sur le marché pour cette indication[6].

Effets secondaires

Les plus courants sont les céphalées, les pharyngites et les anémies[5].

Notes et références
  1. Bolli MH, Boss C, Binkert C et al. The discovery of N-[5-(4-bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxyethoxy]-4-pyrimidinyl]-N'-propylsulfamide (macitentan), an orally active, potent, dual endothelin receptor antagonist], J Med Chem, 2012;55:7849-7861
  2. Gatfield J, Mueller Grandjean C, Sasse T, Clozel M, Nayler O, Slow receptor dissociation kinetics differentiate macitentan from other endothelin receptor antagonists in pulmonary arterial smooth muscle cells, PLoS One, 2012;7:e47662-e47662
  3. Gatzoulis MA, Landzberg M, Beghetti M et al. Evaluation of macitentan in patients with Eisenmenger syndrome: results from the randomized, controlled MAESTRO study, Circulation, 2019;139:51–63
  4. Iglarz M, Binkert C, Morrison K et al. Pharmacology of macitentan, an orally active tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist, J Pharmacol Exp Ther, 2008;327:736-745
  5. Pulido T, Adzerikho I, Channick RN et al. Effect of macitentan on morbidity and mortality in pulmonary arterial hypertension (PAH), N Engl J Med, 2013;369:809–818
  6. Opsumit sur le site de 'agence européenne du médicament, 25 octobre 2013
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